奈法唑酮是一种5‐HT 2受体拮抗剂,并抑制5‐HT 和NE 的再摄取。该药在肝脏被广泛代谢,主要途径为羟化和脱烷作用,主要代谢酶为CYP3A4。羟化奈法唑酮是主要的代谢产物,与原形药一样具有药理活性。体外研究显示奈法唑酮对CYP3A4 有较强的抑制作用。在健康志愿者的研究中,200mg/d 可增加阿普唑仑、三唑仑等的血药浓度。当与氟哌啶醇合用时,血药浓度增加35%。当奈法唑酮与CYP3A4 底物合用,并且治疗指数较小时,是最有临床意义的并需引起关注的。