单次注射本品250mg后1~2天达血浆峰浓度,用药3~4天后达稳态血浓度,血浆蛋白结合率为82%~86%,在肿瘤组织中的浓度较血浆浓度高5倍。主要通过肝代谢,在肾排泄,其清除半衰期为5~6天。本品是甾体类雄激素,是雄烯二酮的衍生物,可竞争抑制对雌激素合成起关键作用的芳香化酶,从而阻断了雄激素向雌激素的转化,降低体内雌激素水平,使雌激素依赖性肿瘤缩小。3 ﹒尚可出现头晕、头痛、颜面潮红、脱发、皮疹、体重增加、浮肿、腹泻、月经失调、停经、阴道出血、骨痛、肿瘤处疼痛。对绝经后晚期乳腺癌患者的客观有效率为23%~39%,另有14%~29%病情稳定,对软组织转移的疗效比内脏转移好。
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