烷化剂( ankylating agents )是一类高度活泼、在体内能形成正碳离子的亲电子基团,以攻击生物大分子负电子位点的化合物。所含烷基能与细胞的DNA 、 RNA或蛋白质中的的亲核基团起烷化作用, DNA分子上最容易发生烷化的部位是鸟嘌呤碱基的N-7 , DNA分子烷化后常可引起脱嘌呤或DNA链内、链间或分子间的交叉联结,阻碍DNA的复制,并使细胞的有丝分裂受到破坏,也可引起碱基脱失或DNA链的断裂。或复制时碱基配对错误,造成DNA结构和功能的损害,严重时可致细胞死亡。常用者有: 1 .氮芥类。主要不良反应是骨髓抑制和脱发,长期使用可见肺纤维化,大剂量可引起严重消化道反应及骨髓抑制。
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