是阿片受体拮抗剂,在体内与吗啡竞争同一受体,且与吗啡的亲和能力比内啡肽强,能阻止并取代吗啡样物质与阿片受体相结合,有阻止吗啡的作用。纳洛酮通过血脑屏障的速度较快(为吗啡的12倍),血浆半衰期为90分钟,作用持续时间45~90分钟。对母亲有麻醉剂成瘾病史的新生儿必须监护其呼吸,当发现呼吸频率下降时,则仍需要用药物治疗。注射剂0.4mg/ml,1.0mg/ml。