本品是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体,该抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。此抗原位于前B淋巴细胞和成熟B淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其他正常组织中不存在。在与抗体结合后,CD20不被内在化或从细胞膜上脱落,CD20不以游离抗原形式在血浆中循环,因此,也就不会与抗体竞争性结合。细胞溶解的可能机制包括补体依赖的细胞毒作用和抗体依赖细胞的细胞毒作用。与其他化疗药联用组成R‐CHOP(利妥昔单抗+环磷酰胺+多柔比星+长春新碱+泼尼松)方案时,可每3周给药1次。