口服吸收较快,4~6小时血药浓度达峰值,在肝内广泛代谢,口服吸收后80%与蛋白结合,大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄,余下的通过粪便排出。口服半衰期为4.7小时,静脉给药半衰期为2.7小时。同时,乌拉地尔还能调节心力衰竭患者降钙素基因相关肽(CGRP)和内皮素(ET)的平衡作用,显著降低肺动脉压和肺毛细血管楔压,增加心排血量及心脏指数,有利于缓解肺心病心力衰竭。