本品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核,阻滞脊髓至网状结构的上行传导,兴奋边缘系统,并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。其镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合的结果,但对脊髓丘脑传导无影响,故对内脏疼痛改善有限。对交感神经和循环有兴奋作用(表现在血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量均高)。大剂量应用时,可出现呼吸抑制和呼吸暂停。在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。不影响子宫收缩,但在剖宫产时应用本品,可因血压升高而致出血量较多。