阿昔洛韦为无环鸟苷,是去氧鸟苷类化合物。阿昔洛韦对DNA的合成有抑制作用,是目前最强的抗病毒药物。乏拉昔洛韦是阿昔洛韦的L‐缬氨酸酯。阿昔洛韦经磷酸化后形成单磷酸阿昔洛韦,经细胞酶的作用单磷酸阿昔洛韦转变成双磷酸或三磷酸阿昔洛韦,能与脱氧核糖核苷竞争性抑制DNA病毒多聚酶。阿昔洛韦软膏可透过角膜上皮。阿昔洛韦在尿中唯一显著的代谢产物是9‐羧甲氧甲基鸟嘌呤,占肾功正常者用药量的14%。阿昔洛韦主要的清除途径是尿液,以原形排出者占45%~79%,这个比例随肌酐清除率的下降而下降。没有显示阿昔洛韦对小鼠、兔有胚胎毒性或致畸性,体内和体外的诱变性试验显示该药对人类不可能构成遗传方面的危险。
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