本药系阿片类受体激动药,为强效麻醉性镇痛药。作用与吗啡类似,可通过激活中枢神经阿片μ受体,产生镇痛作用。其镇痛作用比吗啡强80 ~ 100倍,且作用产生快,但持续时间较短,静脉注射几乎立即起效,但仅维持15 ~ 30分钟。肌内注射7 ~ 8分钟起效,维持时间为1 ~ 2小时。本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。不释放组胺,对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应,有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本药的呼吸抑制和镇痛作用。吸收后主要聚集在骨骼肌和脂肪中,然后缓慢释放至血液中,血浆蛋白结合率仅为4% ,有较显著的肝肠首关效应,在肝脱烷基和羟基化代谢,主要经肾随尿排出,少量从粪排泄。
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