肌内注射1 ﹒ 0g后0 ﹒ 5小时血药浓度达峰值。体内组织和体液中分布广泛,支气管分泌物、胸腔积液、腹水、胆汁、骨组织中均可达有效浓度,脑膜炎时脑脊液可达有效浓度,亦可透过胎盘屏障,少量进入乳汁。体内代谢为活性低的去乙酰头孢噻肟和其他无活性代谢产物。约80%的给药量经肾排泄,其中50%~60%为原形药物。消除t1/2约为1.0~1.5小时,老年人、肾功能减退者及合用丙磺舒可使消除t1/2延长。血液透析可清除本品。本品为第一个用于临床的第三代头孢菌素类抗生素,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和部分厌氧菌具有广谱抗菌作用。头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。严重肾功能减退者应适当减量。
……