[治疗]25﹒1药物发现［1］

20世纪70年代，美国3M公司将具有抗菌活性的双环喹诺酮类N‐1位和C‐8位用1，8‐饱和桥环取代所获得具有良好抗菌活性的三环苯并喹嗪羧酸喹诺酮类衍生物，是三环氟喹诺酮抗菌药物研究开发的里程碑。在此类化合物中，最具有代表性的化合物为氟甲喹①（Flumequine）。日本Daiichi制药公司在此类衍生物的进一步开发过程中，发现含有嗪环的喹诺酮衍生物较之含有哌啶环的喹诺酮衍生物的抗菌活性更强和急性、毒性更低②，这一化学结。20世纪80年代初，Daiichi制药公司以氟甲喹的电子等排体苯并嗪并吡啶酮羧酸结构为基本骨架，以N‐取代哌嗪基、N‐取代哌啶基和N‐取代嗪基等亲水性官能团置入C‐10位得到一系列三环氟喹诺酮衍生物。