口服后在小肠上部吸收,并在小肠壁和肝被迅速代谢为喷昔洛韦,且吸收较快,并能很快达到血浆峰浓度,生物利用度高达77%。健康志愿者和无并发症的带状疱疹感染的患者中,单剂量500mg顿服后,达峰时间为1~1 ﹒ 5小时,峰浓度为2.75~3 ﹒ 97mg/L。代谢物喷昔洛韦主要经肾排泄,不同程度肾功能损害的患者消除减慢。本品的半衰期约为2.5小时,其细胞内半衰期比阿昔洛韦长10~20倍。在生殖器疱疹复发的患者中,同安慰剂相比,应用本品作抑制性治疗能有效地延长症状复发的间隔时间,同时还能缩短病毒脱落的持续时间,加快皮损愈合,在缩短多发性生殖器疱疹损害引起症状的持续时间上,本品比安慰剂有效。
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