口服后由小肠吸收,约30%~50%的左旋多巴经特定的芳香氨基酸转运体主动吸收进入体循环。空腹时Tmax为1~2h,广泛分布于体内各组织,绝大部分在脑外脱羧成多巴胺,引起广泛的副作用,约1%经血脑屏障上的大分子中性氨基酸转运体(L NAT)进入中枢系统,转化成多巴胺而发挥作用,故起效缓慢。因此左旋多巴通常合用外周多巴脱羧酶抑制剂如苄丝肼或卡比多巴,减少左旋多巴的用量,增加入脑量,并减少外周多巴胺引起的不良反应。这三种类型的患者对左旋多巴的代谢和药效学的影响没有显著差异。