环孢菌素A对细胞免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫有较高的选择性抑制作用。主要抑制T细胞,可使Th细胞明显减少,降低Th和Ts细胞比例,药物作用于T细胞活化的早期,对B细胞抑制作用较弱。在治疗剂量下对粒细胞生存无明显抑制作用,用药剂量应依病人个体情况确定,一般用法:肾移植前的首次剂量应在术前4~12h,一次口服14~17.5mg/(kg · d),按此剂量可持续到手术后1~2周,然后根据病人的肌酐和全身环孢菌素A浓度,每周减少5%。使用前应以5%葡萄糖或生理盐水稀释成1 ∶ 20至1 ∶ 100浓度,于2~6h内缓慢滴完。
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