[治疗]三、阿片拮抗剂

为羟吗啡酮的衍生物，与μ受体有高度亲和力，结合后能置换受体的阿片激动剂，从而减少或消除阿片激动剂的效能。纳洛酮对拮抗纯激动剂和激动‐拮抗剂均奏效。长效阿片类药物引起的呼吸抑制，因纳洛酮作用时间太短，呼吸恢复后可再进入抑制状态，肌注2倍的初始静脉量可获得较长时间血浆治疗水平。但纳洛酮拮抗呼吸抑制的同时也能拮抗镇痛作用，表现为交感神经活性突然增高的现象，血压和心率上升等。是纯阿片受体激动剂的拮抗药，通过μ受体发挥作用，可持续24小时以上。