口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后2小时达血药峰浓度,为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服或静脉每日给药1g,血药浓度均可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相近,由于替硝唑的脂溶性较高,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%。肾功能不全者药代动力学指标不变,但血液透析可快速清除替硝唑,故血液透析后必须给药一次。
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