肌内注射本品0 ﹒ 5g和1 ﹒ 0g后,血药浓度达峰时间为1.0~1.2小时。体内分布良好,骨、关节滑囊液、腹腔液、胆汁中均可达有效浓度,脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的20%~40%。消除t1/2为1.6~2.0小时,健康老年人t1/2可延长为2.4小时,肾功能减退者t1/2亦可延长。本品对金黄色葡萄球菌的作用较头孢噻肟弱,对溶血性链球菌和肺炎球菌作用较强,对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对铜绿假单胞菌的作用强于羧苄西林、庆大霉素和阿米卡星,为临床应用的头孢菌素中活性最强者。
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