主要作用于肾素‐血管紧张素‐醛固酮系统,抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,使血管紧张素Ⅰ(Ang Ⅰ)转化为血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)的过程受阻,从而使血液循环和局部组织中的Ang Ⅱ浓度降低,醛固酮分泌减少,减弱了周围血管的收缩和减少水钠潴留。BK还作用于血管内皮的β 2‐受体而使血管内皮超极化因子(EDHF)和一氧化氮释放,因而发挥强有力的扩血管效应。BK还刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸,促进前列腺素和前列环素的合成和释放而增加扩血管效应,使血压降低。