哌拉西林是一种广谱半合成青霉素,对于许多革兰阳性和革兰阴性的需氧菌及厌氧菌具有抗菌活性,它是通过抑制细菌的隔膜和细胞壁行使其杀菌作用的。它是多种β‐内酰胺酶的强大的抑制剂,可增强并扩展哌拉西林的抗菌谱,使之对许多原先对哌拉西林耐药以及产其它β‐内酰胺酶细菌有效。静脉注射或静脉滴注结束后立即出现哌拉西林和他唑巴坦的高峰血浆浓度。哌拉西林/他唑巴坦在体内广泛分布,分布于包括肠粘膜、胆囊、肺和胆汁在内的组织和体液中。哌拉西林/他唑巴坦通过肾小球滤过和主动分泌由肾脏排至体外。当哌拉西林与非极化肌松剂维库溴铵(vecuronium)同时应用时,可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
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