[治疗]司莫司汀 Semustine

本品为细胞周期非特异性药,对处于G1‐S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关。另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。本品的作用与卡莫司汀和洛莫司汀类似,但毒性较轻，对胃、肠癌有效。