[概述]奥 美 拉 唑

奥美拉唑（omeprazole）是第一个问世的质子泵抑制剂，是一种取代的苯并咪唑化合物，左旋体和右旋体各占50%。奥美拉唑可使正常人及溃疡病患者的基础胃酸分泌及由组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制。奥美拉唑为一弱碱性药物，进入壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中迅速分解，生成的亚磺酰胺与H +-K + · ATP酶的巯基结合（图27-2），使酶不可逆地失去活性，壁细胞分泌胃酸的最后环节被抑制，胃液pH升高。动物实验证明，奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有保护作用。由于奥美拉唑抑制肝药酶活性，与华法林、地西泮、苯妥英钠等药合用，可使上述药物体内代谢减慢。联合用药时，改变其他药物吸收及作用。