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1﹒化学功能结构的优化


常用的方法是母核的剖裂(Dissection),如干扰叶酸代谢的药物氨甲蝶呤(MTX,26)结构比较复杂,在简化MTX的结构中发现某些2,4二氨基嘧啶衍生物能进入原虫和细菌内,对原虫和细菌的二氢叶酸还原酶(DHFR)有很强的抑制作用,后开发成功的甲氧苄氨嘧啶(TMP。27)对细菌的DHFR最敏感,成为广谱抗菌药物[ 15 ]。这一原理在抗肿瘤药、抗菌药和心血管系统药物的设计中得到广泛应用,如降血脂药益多脂(Etofylline C lo‐fibrate,28)就是血管扩张药羟茶碱(Etofylline)与其有降血脂作用氯苯丁酸(Clofibric Acid)形成的酯。

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——《药物化学——回顾与发展》
书名:《药物化学——回顾与发展》
栏目:药物化学——回顾与发展 > 第二章 20世纪药物化学的发展 > 第三节 新药发现的策略与途径 > 三、先导化合物优化方法(Approaches to the Leads Optimization)
作者:彭司勋
参编:尤启冬,张奕华,姚其正,黄文龙,彭司勋
页码:82-83
版本:1
出版时间:2002-12-01
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