天然的头孢菌素抗菌活性小,没有临床价值,但头孢菌素C抗菌谱广,对酸、酶稳定。头霉素C对β-内酰胺酶高度稳定。可改造的部位有四处,分别为7位酰胺侧链、7位氢原子、硫原子和3位取代基。的改变可改善药物的药代动力学性质,并提高活性。