叶酸在体内被叶酸还原酶和二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸,四氢叶酸可传递一碳基团,如获得甲基基团可形成N5甲基四氢叶酸,参与氨基酸的互变,获得亚甲基基团可形成N5,10亚甲基四氢叶酸,参与嘧啶的合成,如获得甲酰基基团形成N10甲酰基四氢叶酸,参与嘌呤的合成。吸收到体内叶酸转变为四氢叶酸,主要贮存在肝脏中,占机体叶酸总量的1/3。体内叶酸90%自尿和粪中排出,大部分保持原形,小部分为甲酰四氢叶酸。1 ﹒大剂量服用叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠及扑米酮的抗癫痫作用,并使敏感儿童的发作次数增加,所以癫痫儿童及成人不宜大剂量服用叶酸,应小剂量间断给药。
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