本品为第二代选择性H 1拮抗剂,具有特异的外周H 1拮抗作用,有抗5 -羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素的作用,有轻度的支气管扩张作用,用药后1~2小时开始作用,3~4小时达最大效应、并维持作用12小时以上。口服吸收良好,t max约2小时,t 1/2为20.3小时,蛋白结合率97%。首过效应明显,其羧酸代谢物具有抗组胺活性。约99%在肝内代谢,主要经胆汁分泌随粪便排泄。临床用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、神经性皮炎及枯草热等。但是鉴于本品容易引起致命性的心律失常,于1998年在部分国家停止市场销售。大鼠每日喂食300 mg/kg,家兔每日喂食500 mg/kg没有出现胎仔异常或胎仔发生不良反应。
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