前药(Pro drug)系指用化学方法由有活性原药转变成的无活性衍生物,它在体内经酶或非酶解作用释出原药而发挥疗效。增加药物稳定性。例如,环磷酰胺由于氮芥基接在吸电子的磷酰基上,降低了氮原子的活性,故体外无抗肿瘤作用,在体内经酶促作用分解成对肿瘤细胞有强烈毒性的磷酰氮芥和丙烯醛而发挥作用。软药现已初步应用于抗微生物药物、抗胆碱能药物、甾体药物及β受体阻断剂的药物设计中。应用前药和软药的概念,对改进现有药物的理化性质、生物活性或降低毒副作用都有价值。