要点同时应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非和他汀类降脂药洛伐他汀,可导致西地那非的半衰期延长,作用和毒性增强。但尚未见有洛伐他汀作用发生改变的报道。机制西地那非和洛伐他汀都是CYP3A4的底物,但通常认为洛伐他汀与CYP3A4的亲和力高于西地那非,因此认为,西地那非作用和毒性的增强起因于洛伐他汀对CYP3A4的竞争性抑制。建议虽然洛伐他汀对西地那非的影响肯定而明显,但尚未见有导致严重不良后果的报道。另外,正在应用PDE5抑制剂的患者,如果需要他汀类降胆固醇药的话,选择其代谢不明显依赖于CYP3A4的瑞舒伐他汀(或普伐他汀)代替洛伐他汀(或辛伐他汀),可不同程度的削弱此种影响。
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