2﹒改变结构调节药物转运

如抗胆碱药与抗组胺药，经季铵化形成高度离子化的季铵盐后，并不失去其原来的药效，但可局限于周围器官而不能通过血脑屏障进入中枢。例如，异丙嗪具有较强的镇静作用，但其季铵衍生物噻丙铵（Thinzinami‐um）则无中枢作用，主要用于支气管痉挛。氨苄青霉素乙酰氧甲酯由于有亲水性氨基，具有适宜的lg P值也可被迅速吸收。