[治疗]11﹒1药物发现［1］

高胆固醇是引起冠心病的主要原因之一。通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A（H MG‐CoA ②）还原酶而阻断细胞内胆固醇生物合成的限速步骤是降低胆固醇的最有效途径。1973年，日本东京农工大学Endo从真菌Pythium ulti mum代谢物中分离到首个具有高效竞争性抑制大鼠肝微粒体的HMG‐CoA还原酶活性的他汀类化合物（美伐他汀，Mevastatin），从而在全球掀起了研发.此药具有良好抑酶活性和较低肝脏毒等副作用，是首个上市的化学合成的H MG‐CoA还原酶抑制剂。