哌拉西林是一种广谱半合成青霉素,对于许多革兰阳性和革兰阴性的需氧菌及厌氧菌具有抗菌活性,哌拉西林通过抑制细菌的隔膜和细胞壁的合成而发挥杀菌作用。在哌拉西林/他唑巴坦配方中由于他唑巴坦的存在,增强并扩展了哌拉西林的抗菌谱,使之对许多原先对哌拉西林以及其他β‐内酰胺抗生素耐药的产β‐内酰胺酶细菌有效。哌拉西林在体内被代谢为有微弱微生物学活性的去乙基代谢产物,他唑巴坦则被代谢为一种没有药理学活性和抗菌活性的代谢产物。16 ﹒本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。