此类药物曾称为钙通道阻滞药(Calciumchannelblockers),根据作用可分为选择性钙拮抗剂和非选择性钙拮抗剂。例如:维拉帕米、硝苯地平和地尔硫等对心肌钙通道具有选择性抑制作用(Ia)。而桂利嗪和氟桂利嗪等对血管平滑肌钙通道有选择性抑制作用,而对心肌钙通道无作用(Ib)。非选择性钙拮抗剂多具有其他药理作用,同时与钙通道和其他重要部位相互作用。下列多数药物除主要药理作用外均具有非特异性钙通道拮抗作用:氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪、罂粟碱、吲哚美辛、新霉素、地苯那明、丙米嗪、地昔帕明、氯丙嗪、氟哌啶。
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