本品为H 1受体拮抗剂,能抑制组胺导致毛细血管的渗透性增加症状,可迅速止痒,尚具有抗胆碱和镇静作用。口服吸收迅速,服药后30分钟起效,血药浓度于2~5小时达峰,作用可持续12小时,分布于肝、肾、肺、脾等脏器较多。本品半衰期为21小时,在肝中代谢的单甲基化、双甲基化产物或与葡糖醛酸结合,以代谢物和少量原形药物形式主要由尿和粪便中排泄,少量药物可出现于乳汁中。临床调查资料显示,母亲在妊娠期前三个月内服用本品的1617名新生儿中有71例(4.4%)出现重度畸形,包括心血管畸形、唇/腭裂、脊柱裂、多指(趾)、尿道下裂以及肢体短缺畸形等。 本品能分泌进入乳汁。哺乳妇女服用本品1mg/次,每日2次,末剂后24小时,母血和乳汁中的药物浓度分别为20mg/L 和5~10mg/L,乳汁/母血药物浓度比值为0.25~0.5。本品分泌进入乳汁导致婴儿嗜睡。 [1]Egsieker E,Mul ins ME,Naunheim R.Tremor after ingestion of Tazist-D and Tylenol 3.Am J Emerg Med.2000,18∶638 [2]Kok TH,Taitz LS,Bennet MJ,et al.Drowsiness due to clemastine transmit ed in breast milk.Lancet.1982,1∶914-5
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