DA受体是G蛋白耦联受体,激动剂与DA受体结合后,生物信号转导需通过G蛋白介导,而后作用于效应器。此过程分为三个阶段:①药物(A)与受体(R)的结合,形成AR复合体。按照这一理论,激动剂可与DA受体、G蛋白形成ARG,其亲和作用较强,被称为受体的高亲和位点(RH),当反应系统中存在GTP时,ARG迅速解离而形成AR二元复合物,其亲和作用弱,被称为受体的低亲和位点(RL)。因此,激动剂与DA受体的结合具有RH和RL两个结合位点,在加入GTP后,RH位点转化为RL位点,竞争结合曲线呈单位点。阻滞剂不能形成ARG三元复合物,因而它们与DA受体以单位点方式结合。
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