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二、生化测定

DA受体是G蛋白耦联受体,激动剂与DA受体结合后,生物信号转导需通过G蛋白介导,而后作用于效应器。此过程分为三个阶段:①药物(A)与受体(R)的结合,形成AR复合体。按照这一理论,激动剂可与DA受体、G蛋白形成ARG,其亲和作用较强,被称为受体的高亲和位点(RH),当反应系统中存在GTP时,ARG迅速解离而形成AR二元复合物,其亲和作用弱,被称为受体的低亲和位点(RL)。因此,激动剂与DA受体的结合具有RH和RL两个结合位点,在加入GTP后,RH位点转化为RL位点,竞争结合曲线呈单位点。阻滞剂不能形成ARG三元复合物,因而它们与DA受体以单位点方式结合。

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——《药理实验方法学》
书名:《药理实验方法学》
栏目:药理实验方法学 > 第七篇 神经系统药物的药理实验方法 > 第十九章 行为药理实验方法 > 第八节 多巴胺受体药物的动物行为实验
作者:魏伟 吴希美 李元建
参编:王广基,吴希美,吴春福,张永祥,李元建
页码:701-703
版本:4
出版时间:2010-05-01
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