体外试验通过11例人肝脏微粒体进行,结果发现利多卡因可抑制胺碘酮的N‐单去乙基化过程(N‐monodesethylation),Ki = 120 μ mol/L,胺碘酮也抑制利多卡因的N‐单去乙基化过程,Ki = 47 μ mol/L。同时胺碘酮的去乙基化代谢物(DEA)剂量依赖性地抑制利多卡因的代谢。体内研究通过6例心脏病患者参与的一个随机三交叉对照试验证实,胺碘酮使静脉给予的利多卡因(1mg/kg iv)AUC增加,使利多卡因的系统清除率降低,t1/2不变。