本品为白色至奶白色结晶粉末,溶于乙醇及氯仿。经肝脏代谢,CYP1A2、2D6、3A4参与生物转化,主要代谢产物去甲米氮平,具有药理活性,其活性低于母药3~4倍。半衰期20~40小时,3~4天达稳态血药浓度,肝功能不良者延长半衰期40%,肾功能不良可降低药物清除率。本品通过阻断α 2肾上腺素能受体而增加NE释放。2、5 - HT 3受体则出现失眠、焦虑副作用。对ACh受体、DA受体亲和力低,因而抗胆碱能副作用小。适用于中、重度抑郁症,其疗效与TCA S相似,对伴有焦虑、睡眠障碍、自杀倾向、老年性抑郁效果显著,其安全性、耐受性优于TCA S。常见嗜睡、口干、食欲增加、体重增加。少有心悸、低血压、皮疹、便秘、震颤和水肿。
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