[文献资料]第五节　非阿片类中枢性镇痛药

近年来合成的新型镇痛药曲马多和α 2受体激动药属于非阿片类中枢性镇痛药。它们的镇痛作用机制与阿片类药不完全相同。现知曲马多具有双重作用机制，除作用于μ受体外，还抑制神经元突触对去甲肾上腺素和5 -羟色胺的再摄取，并增加神经元外5 -羟色胺浓度，这归因于曲马多是一消旋混合体，其（ + ）对映体对μ受体有较强的亲和力，并抑制单胺下行性抑制通路，影响痛觉传递而产生镇痛作用。代谢物中只有一个（ O -去甲曲马多）有药理活性，对μ受体的亲和力约为曲马多的200倍。曲马多主要用于急性或慢性疼痛。由于不产生呼吸抑制作用，尤其适用于老年人、心肺功能差的患者以及日间手术患者。术后镇痛负荷剂量50mg ，持续静脉输注20 ～ 40mg/h 。