[治疗]洛匹那韦-利托那韦 Lopinavir／Ritonavir

洛匹那韦为白色或淡褐色粉末,溶于甲醇和乙醇，也能溶于异丙醇溶液，几乎不溶于水。洛匹那韦经肝细胞色素P450CYP3A代谢，利托那韦为CYP3A4强抑制剂，能可逆性地抑制P450，使洛匹那韦的代谢受阻，从而增加洛匹那韦的血浆药物浓度，使之大大超过对多株HIV毒株的抑制浓度，包括对其它蛋白酶抑制剂（PI）耐药的某些毒株。同时服用同等剂量的洛匹那韦与利托那韦50mg，约5小时洛匹那韦达血药浓度峰值，约为6 μ g／ml，给药后24小时，利托那韦的血药浓度大于0.1 μ g／ml。洛匹那韦的总蛋白结合率为98%～99%，在肝脏广泛代谢，主要经细胞色素P4503A4代谢，利托那韦强烈抑制洛匹那韦的代谢。