BLM能与铜或铁离子络合,使氧分子转成氧自由基,从而使DNA单链断裂,阻止DNA的复制,干扰细胞分裂增殖。不良反应有发热、脱发等。肺毒性最为严重,可引起间质性肺炎或肺纤维化,可能与肺内皮细胞缺少使博莱霉素灭活的酶有关。