[治疗]96．阿立哌唑△ Aripiprazole

本品为一新型的非典型抗精神分裂症药物，对多巴胺能神经系统具有双向调节作用，是多巴胺递质的稳定剂。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用产生抗精神分裂症作用。本品在体内分布广泛，其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的蛋白结合率超过99%。阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成本品抗精神病有效成分。大多数患者在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度，稳态时，阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。因其拮抗α1肾上腺素能受体,故阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。CYP3A4和CYP2D6参与阿立哌唑的代谢。CYP3A4诱导剂（如卡马西平）将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低。