1978年马丁和勒默阐明其抗过敏的药理机制。由瑞士温得公司开发,同年在瑞士首次上市。甲哌噻庚酮、噻哌酮、噻喘酮、萨地同、Zadifen。溶于甲醇,微溶于水和乙醇。部分在体内代谢,代谢产物和原形药物由尿液和粪便排泄。其特点是既能拮抗组胺H1受体,又能抑制过敏介质释放,产生很强的抗过敏作用。在鼻部能明显减轻鼻粘膜水肿,改善通气,使过敏性鼻炎的鼻痒、喷嚏、流涕和鼻塞等症状减轻或消失。对多种类型的支气管哮喘,均有明显疗效,其中对过敏性哮喘的疗效尤为显著。滴鼻:0.15%滴鼻剂,每次1~3滴,每天1~3次。其次可有口干、恶心、呕吐、头晕、目眩、头痛及体重增加等。片剂、滴鼻剂、胶囊剂、口服溶液剂。
……