[治疗]（三）美沙酮

美沙酮（methadone）是合成的强阿片类药物，具有混合作用的特性［ 110 ］。它既是一种强μ阿片类受体激动剂，又是一种δ阿片类受体激动剂［ 111 ］，还是NMDA受体通道阻滞剂［ 112 ］ ［ 113 ］，另外还是突触前5‐羟色胺重摄取阻滞剂［ 29 ］。美沙酮为消旋混合体，左旋美沙酮起止痛作用，而右旋美沙酮是有用的镇咳药。反复给予美沙酮会发生组织蓄积作用，形成一个很大的贮存器［ 114 ］。该药有60%～90%与蛋白结合，约为吗啡结合的2倍。该药的全身分布和蛋白结合均使其血浆半衰期较长，且可发生蓄积作用。肝、肾功能损害基本不影响美沙酮的廓清［ 117 ］。