化学名为(Z)‐N,N‐二甲基‐2‐[ 4‐(1,2‐二苯基‐1‐丁烯基)苯氧基]‐乙胺枸橼酸盐((Z)‐2‐[ 4‐(1,2‐diphenyl‐1‐butenyl)phenoxy ]‐N,N‐dimethylethanamine citrate)。给药后由CYP3A4进行N‐脱甲基化得到主要代谢物N‐脱甲基他莫昔芬,再进一步代谢生成代谢物Y,N‐脱甲他莫昔芬和代谢物Y也有抗雌激素作用。结果显示,二甲氨基乙氧基侧链对拮抗活性起着重要作用。雌激素对他莫昔芬疗效有影响,使用时要关注。