口服吸收快,羟考酮平均120分钟血液浓度达高峰,对乙酰氨基酚65分钟达高峰。6小时后,血液浓度依然保留19%和16%,主要由肝脏代谢,并从尿液中排出。对于重度疼痛的患者或某些对麻醉类止痛药产生耐受性的患者,可超过推荐剂量服用。本品会掩盖急腹症患者的症状,因此须诊断明确后方可给药。可能会导致新生儿及母亲的呼吸抑制。不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。