托卡朋为选择性儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂,在脑内、脑外均起作用,可阻止多巴转变成3‐O‐甲基多巴,3‐O‐甲基多巴能与左旋多巴竞争入脑,其含量降低可促进左旋多巴进入脑内而加强左旋多巴疗效。对左旋多巴治疗帕金森病时出现的“剂末药效减退”和“开‐关现象”有效。有报道称托卡朋可导致致命性肝坏死,故仅推荐在无严重的运动障碍且其他药物无效时使用,且在用药过程中应注意监测肝功能。