本品是人体天然雌激素17 β -雌二醇的前体,能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。更年期时,卵巢雌二醇分泌减少并最终消失,导致体温调节的不稳定,引起睡眠障碍、多汗、潮热,以及伴有阴道干燥,性交困难和尿失禁症状的泌尿生殖道萎缩。激素替代治疗可以减轻绝经妇女的许多雌激素缺乏的症状。适量的雌激素替代治疗可以减少骨吸收,延缓或阻止绝经后的骨丢失。本品可降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,并且可以增加高密度脂蛋白胆固醇及甘油三酯的水平。口服戊酸雌二醇后,只有约3%的雌二醇得到生物利用。雌二醇主要在肝脏代谢,但也在肝外,如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。
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