[治疗]□西罗莫司（雷帕霉素，雷帕鸣，Sirolimus，Rapam ycin，Rapamune）□

本品为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，为T细胞抑制剂。本品与其他免疫抑制剂作用机制不同，本品抑制抗原和细胞因子（白介素IL - 2，IL - 4和IL -。15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，亦抑制抗体的产生。该复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子（一种调节激酶）结合，并抑制其活性，阻滞了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G 1期向S期的发展。本品口服吸收迅速，健康志愿者平均达峰时间为1小时，在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时，生物利用度约为14%。在肾移植受者中，本品血液／血浆浓度比的平均值为36，表明本品广泛分布入血液的有形成分中。本品为细胞色素P 450 3 A 4（CYP 3 A。