本品在体内大部分经肝脏代谢为对丁氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再经降解或结合后随尿排出。局麻作用迅速,浸润麻醉15分钟,蛛网膜下腔10分钟起效,峰效应时间15~60分钟,作用持续时间,浸润麻醉2~3小时,蛛网膜下腔1.25~3小时。被血浆胆碱酯酶水解失活。硬膜外阻滞:常用浓度为0.15%~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用,最高浓度为0.3%,一次常用量为40~50mg,极量为80mg。蛛网膜下腔阻滞:常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄碱1ml混合使用),一次常用量为10mg,15mg为限量,20mg为极量。本品的脂溶性比普鲁卡因高,渗透力比普鲁卡因强,局麻作用及毒性较普鲁卡因强5~10倍。
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