是吗啡喃类(morphinans derivatives)混合型阿片受体激动剂,主要激动κ受体,对μ受体没有激动作用,对δ受体的活性很低。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5~7倍,可缓解中度和重度的疼痛。其镇痛效应强,镇痛时间久,呼吸抑制和药物依赖发生率较低。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托啡诺,大部分经尿排泄,11%经胆道排出。1 ﹒呼吸抑制较吗啡轻,最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时,其抑制程度并不随剂量增高而加重。9 ﹒在使用布托啡诺的同时,使用中枢神经系统抑制药会导致抑制中枢神经系统的作用加强。由于对布托啡诺的耐受性超过对纳洛酮的耐受,应将纳洛酮重复用药。鼻喷剂:10mg/ml,每喷含布托啡诺1mg。
……