本品是人工合成的阿片类镇痛药,属于μ受体激动剂,使用适量可以控制阿片类戒断症状。美沙酮口服有效,起效慢,作用时间长,可持续24小时,耐受性和依赖性发生较慢,戒断症状较轻。血浆半衰期约为7.6小时,血浆蛋白结合率为87.3%。适应证:美沙酮替代递减疗法,用于各种阿片类药物依赖的去毒治疗,尤其适用于海洛因依赖。也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。在国外,美沙酮除用于脱毒之外,还用于“美沙酮维持”,即当海洛因成瘾者用美沙酮脱毒后对美沙酮产生依赖性而撤不下美沙酮时,即采取美沙酮维持法。美沙酮的长效制剂a‐乙酰美沙酮(a‐acetymethadol)可隔日给药,使用更方便,但目前仍未推广使用。
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