哌替啶是一种合成的阿片类镇痛药。但是,它对癌痛只是第三类可供选择的止痛药,不应该鼓励应用。哌替啶在许多方面与吗啡不同,不仅仅是因为它表现出有抗毒蕈碱效应(框2‐J)。口服效能仅为皮下注射或肌内注射的1/3。用药后1~2小时即可达到峰值血浆浓度。其消化道吸收优于吗啡。也可通过N‐去甲基化作用后生成去甲哌替啶,而后水解为去甲哌替啶酸并结合。尽管哌替啶的血浆半衰期为3~4h,但它的作用时间通常还是比吗啡短,能有效止痛的持续时间一般为2~4h。哌替啶与MAOIs同用时可能产生一种致命的相互作用,称之为5‐羟色胺综合征[ 75 ]。使用吗啡及其他强阿片类药物时,没有观察到5‐羟色胺综合征[ 99 ]。
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